去日本看病又有福音了：恶性黑色素瘤的克星被研制出来

近日，日本相关研究人员研发出一种新型治疗方法可以针对恶性黑色素瘤治疗，恶性黑色素瘤是一种皮肤多发的恶性肿瘤，导致患者死亡率十分高。后续恶性黑色素瘤患者或许可以去日本看病，提高效果。

　　日本国立研究开发法人量子科学技能研究开发机构(以下简称“量研”)量子医学医疗部门放射线医学综合研究所先进核医学基础成功开发出了与癌细胞表面存在的代谢型谷氨酸1型受体(mGluR1)结合，针对恶性黑色素瘤释放α射线的新型靶向同位素治疗候选药物211At-AITM，并通过模型小鼠确认了抑制癌细胞繁殖的效果。

　　本研究利用此前开发与mGluR1结合的化合物，以及开发利用放射性同位素标记该化合物的药物时积累的技能和临床试验经验，新开发了与mGluR1结合释放α射线的新型靶向同位素治疗候选药物211At-AITM(4-211At-astato-N-(4-(6-(isopropylamino)pyridine-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl)-N-methylbenzamide)，并利用模型小鼠，评价了针对恶性黑色素瘤的抑癌效果。

 

 

　　研究小组在与高密度存在于恶性黑色素瘤癌细胞表面的mGluR1强力结合的低分子化合物ITM (N-(4-(6-(isopropylamino)pyrimidin-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl)-N-methylbenzamide)中添加211At，制作了211At-AITM。

　　然后向皮下移植了恶性黑色素瘤细胞的模型小鼠静脉注射一次211At-AITM，调查了癌症尺寸的变化。确认，分别注射1.11MBq6、1.85MBq和2.96MBq的211At-AITM的群组，与没有注射211At-AITM的群组相比，均显著抑制了癌细胞的繁殖。

　　图2：通过注射211At-AITM抑制癌细胞繁殖的效果比较

　　在注射2.96MBq的211At-AITM的群组，还出现了癌症完全消失的小鼠。

　　另一方面，注射211At-AITM的所有群组均未观察到担心的体重减轻等副作用。

　　什么是恶性黑色素瘤?

　　恶性黑素瘤是由皮肤和其他器官黑素细胞产生的肿瘤。皮肤黑素瘤表现为色素性皮损在数月或数年中发生明显改变。虽其发病率低，但其恶性度高，转移发生早，死亡率高，因此早期诊断、早期治疗很重要。恶性黑素瘤大多发生于成人，巨大性先天性色素痣继发癌变的病例多见于儿童。

 

　　皮肤恶性黑素瘤的临床症状，包括出血、瘙痒、压痛、溃疡等，一般来讲，黑素瘤的症状与发病年龄相关，年轻患者一般表现为瘙痒、皮损的颜色变化和界限扩大，老年患者一般表现为皮损出现溃疡，通常提示预后不良。

　　皮肤恶性黑素瘤的皮损表现与解剖部位及肿瘤的生长方式相关，即与组织学类型相关，组织学类型又因年龄、型别、种族的不同而有很大差异。不同类型的黑素瘤具有不同的病因和遗传学背景，目前黑素瘤的临床组织学分型采用Clark分型，包括四型：恶性雀斑痣样黑素瘤(LMM);浅表扩散性黑素瘤;肢端雀斑样黑素瘤/黏膜黑素瘤;结节性黑素瘤(NM)。